El camino hacia la aprobación de un fármaco está plagado de desafíos, como: B. cronogramas ajustados, costos crecientes y, por supuesto, la necesidad de demostrar eficacia y seguridad. La biodisponibilidad a menudo se pasa por alto. Sin embargo, si se mejora, puede beneficiar tanto a los pacientes como a las organizaciones sanitarias.

Cuando un paciente toma una pastilla, esta se descompone para liberar el ingrediente farmacéutico activo. Una vez disuelto, el ingrediente farmacéutico activo realiza un largo viaje. Primero, tiene que disolverse en el tracto gastrointestinal antes de que pueda ser absorbido a través de la pared intestinal. Luego pasa a la sangre ya través del hígado.

Cuando finalmente llega a la circulación sistémica, viaja a donde se necesita en el cuerpo. En el proceso se pierde parte del ingrediente farmacéutico activo. La biodisponibilidad es la fracción de la dosis administrada que llega a la circulación sistémica y está disponible para el efecto deseado.

Aunque la administración intravenosa da como resultado una biodisponibilidad de casi el 100 %, se prefieren los fármacos orales debido a su mejor estabilidad física y química y al mayor cumplimiento por parte del paciente.Lograr una alta biodisponibilidad para fármacos administrados por vía oral es difícil. De hecho, casi la mitad de los fármacos actualmente en desarrollo se clasifican como «prácticamente insolubles».

Muchas barreras impiden la alta biodisponibilidad de los medicamentos. Se pueden dividir en dos categorías: características del cuerpo humano, incluidas ciertas enfermedades y genética, y factores relacionados con el fármaco, como las propiedades fisicoquímicas del fármaco, la vía de administración y la naturaleza y composición del fármaco.

¿Dónde buscar ayuda para mejorar la biodisponibilidad de los medicamentos?

Lien Saerens, Eurofins
Lien Saerens, Gerente de Desarrollo Farmacéutico en Eurofins CDMO

Para descubrir cómo la inversión en estrategias de formulación podría ayudar a la biotecnología a enfrentar estos desafíos, hablé con Lien Saerens, Gerente de Desarrollo Farmacéutico de Eurofins CDMO, sobre la compañía, su tecnología y su estrategia «Autopista a la Clínica».

Eurofins CDMO tiene cuatro cualidades clave. Primero, se asocia con empresas de biotecnología para llevar un fármaco desde el desarrollo inicial hasta la comercialización. En segundo lugar, se adapta a las necesidades de cada proyecto.

En tercer lugar, la empresainternoCapacidades de desarrollo, fabricación, envasado y logística y, por lo tanto, ofrece un paquete completo para respaldar los estudios clínicos. Y cuarto, Eurofins CDMO realiza un control de viabilidad al inicio de cada propuesta para que pueda tener confianza en cualquier proyecto que acepte.

La CDMO de Eurofin tiene múltiples estrategias para ayudar a las empresas biotecnológicas a llevar los medicamentos a la clínica, pero es la estrategia de la autopista a la clínica la que se enfoca en la biodisponibilidad y la velocidad.

«Es una vía rápida para el desarrollo de fármacos centrados en estas nuevas entidades químicas poco solubles», Lien me dijo. “También incluye una amplia gama de actividades, tales como B. apoyo analítico completo y desarrollo de métodos, caracterización de fármacos, estudios de preformulación y estudios de estabilidad de los fármacos desarrollados.”

¿Cómo se aumenta la biodisponibilidad y qué desafíos se pueden superar?

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La estrategia «Autopista a la clínica» mejora la biodisponibilidad de los medicamentos, pero también es flexible y puede abordar otros desafíos. Por ejemplo, Eurofins CDMO hizo recientemente un ajuste para cumplir con los requisitos de un socio de alta dosis.

Para ello, realizaron estudios de sobresaturación para maximizar la cantidad de ingrediente activo en sus conceptos de fármacos.

«Un estado sobresaturado puede ser una fuerza impulsora para una mayor absorción de un fármaco en el cuerpo”. Lien explicó.

Al combinar ciertos polímeros y tensioactivos, el equipo de CDMO de Eurofins pudo mantener el ingrediente farmacéutico activo con una solubilidad 20 veces mayor. Se seleccionaron dos conceptos de fármacos, se desarrollaron y probaron más y luego se enviaron a la empresa asociada para un estudio farmacocinético. Se observó una gran mejora en la biodisponibilidad durante el estudio.

En el futuro, Eurofins CDMO y la empresa asociada refinarán los conceptos de productos farmacéuticos antes de ingresar a la clínica.

En otra ocasión, Lien me dijo que la estrategia «Autopista a la clínica» ayudó a una empresa a mejorar la biodisponibilidad de su medicamento veterinario a pesar de tener menos de cinco gramos de ingrediente farmacéutico activo. Eurofins CDMO realizó pruebas de solubilidad y descubrió que la muy baja solubilidad del fármaco se debía a la disolución.

Esto los impulsó a buscar nanosuspensiones y, después de un procesamiento adicional y una cuidadosa selección, se seleccionaron cuatro conceptos de fármacos. Estos se sometieron a pruebas de estabilidad y estrés antes de que se incluyera cualquier formulación individual en un estudio farmacocinético planificado previamente.

«Todo esto sucedió en un período de tiempo bastante corto, de dos a tres meses. Cuando el cliente realizó el estudio farmacocinético, notó un aumento significativo en la biodisponibilidad”. dijo Lien.

¿Qué podemos esperar en el futuro?

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En el futuro, seguirá aumentando la necesidad tanto de las pequeñas biotecnológicas como de las grandes farmacéuticas de mejorar la biodisponibilidad de sus fármacos. «Las empresas tienen bases de datos de moléculas de las que seleccionan el mejor candidato, pero tendemos a ver cada vez más de ellas poco solubles,‘ Lien me dijo.

Además, Lien cree que la tecnología disponible mejora constantemente, lo que significa que las empresas deberían estar entusiasmadas con la perspectiva de invertir en su estrategia de formulación.

La estrategia Highway to Clinic de Eurofins CDMO ayuda a las empresas a superar varios desafíos en el camino hacia la aprobación de medicamentos. Puede ser útil para las empresas de biotecnología demostrar una prueba de concepto que les permita obtener más financiación y, con suerte, llegar al mercado.

Para los pacientes, podría darles acceso a tratamientos orales más efectivos que también son menos costosos para las organizaciones de atención médica que la administración parenteral.

Para obtener más información sobre Eurofins CDMO y su estrategia «Carretera a la clínica», haga clic aquí para ver el seminario web «Carretera a la clínica: estrategias de formulación para mejorar la biodisponibilidad».

Este artículo se publicó originalmente en octubre de 2020 y desde entonces se ha actualizado.

Imágenes a través de Shutterstock.com

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