Históricamente, los objetivos desafiantes, como las proteínas de membrana o las interacciones proteína-proteína, se han considerado intratables. Hoy, sin embargo, se puede utilizar una variedad de métodos de detección para ayudar en el desarrollo de fármacos contra estos objetivos que antes no eran fármacos.¡Descubre más en esta infografía!

Hay miles de objetivos desafiantes contra los que es increíblemente difícil desarrollar un fármaco. Los ejemplos incluyen interacciones proteína-proteína, proteínas de membrana y proteínas que interactúan con el ARN o el ADN.

La mayoría de estos objetivos desafiantes tienen características muy distintivas, como la ausencia de sitios catalíticamente activos, sitios de unión desconocidos o sin estructura, o la presencia de iones metálicos.

Afortunadamente, los investigadores han desarrollado una serie de métodos de detección para apuntar a objetivos intratables. Esto puede ayudar a desarrollar medicamentos vitales.

Cada método de detección tiene características distintivas y, por lo tanto, puede detectar diferentes objetivos desafiantes. Algunas, como la pantalla de espectrometría de masas de selección de afinidad y la pantalla de alto rendimiento, pueden detectar unas 300 000 moléculas a la vez. Otros, incluidas las bibliotecas codificadas por ADN (DEL) y la detección virtual mejorada con DEL, pueden detectar miles de millones de moléculas simultáneamente.

Un ejemplo en el que puede ser útil encontrar el método de detección adecuado para objetivos desafiantes es la enzima Aurora A quinasa. Aunque desempeña un papel importante en la proliferación de células sanas, se ha descubierto que esta enzima se expresa en gran medida en varios tipos de tumores. Esto significa que podría ser un objetivo prometedor para la terapia contra el cáncer.

Recientemente, los investigadores de WuXi AppTec utilizaron su experiencia para encontrar éxitos prometedores de la quinasa Aurora A utilizando DEL y la detección virtual. Como resultado, los investigadores validaron éxitos prometedores y encontraron nuevas estructuras químicas que podrían ser útiles para el desarrollo de fármacos en el futuro.

En esta infografía, creada en colaboración con WuXi AppTec, hemos enumerado una serie de diferentes métodos de detección que se han desarrollado para encontrar moléculas adecuadas para objetivos previamente desafiantes. Se describe cada método de detección y se muestran sus ventajas y desventajas.

¡Puede descargar una versión gratuita de la infografía aquí!

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Nuska Tschammer, directora de DEL Lab Operations Europe en WuXi AppTec HitS/CRELUX en nuska_tschhammer@wuxiapptec.com

Diseño: Elena Resko y Anastasiia Slynko

Esta infografía se publicó originalmente en septiembre de 2019 y desde entonces se ha actualizado.

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