Ascletis Pharma Inc. ha anunciado resultados positivos de primera línea de su estudio de fase I de dosis múltiple ascendente (MAD) en voluntarios sanos del inhibidor de la ARN polimerasa dependiente de ARN (RdRp) oral ASC10 para el tratamiento de COVID-19.

ASC10 de Ascletis es un profármaco doble innovador disponible por vía oral que tiene una estructura química nueva y diferenciada en comparación con el profármaco único molnupiravir. Después de la administración oral, tanto ASC10 como molnupiravir se convierten rápida y completamente in vivo en el mismo principio activo, ASC10-A, también conocido como β-D-N4-hidroxicitidina (NHC). El enfoque de doble profármaco aumentó significativamente la biodisponibilidad oral del fármaco ASC10-A.

Datos de ascletis fase I

Los datos de la Fase I mostraron que todas las dosis de ASC10, incluidos 800 mg dos veces al día, fueron seguras y bien toleradas en sujetos chinos. Los perfiles de seguridad entre los tratamientos con ASC10 y placebo fueron comparables. La exposición del fármaco activo ASC10-A después de la dosis de 800 mg dos veces al día del profármaco doble ASC10 en sujetos chinos fue del 94 % de la exposición después de la dosis de 800 mg dos veces al día del profármaco único molnupiravir en sujetos japoneses.

Las concentraciones plasmáticas del doble profármaco ASC10 en voluntarios chinos fueron indetectables (0,2 ng/mL) después de una dosis de 800 mg. De manera similar, las concentraciones plasmáticas del profármaco único molnupiravir fueron insignificantes en sujetos estadounidenses después de una dosis de 800 mg.

Después de normalizar el peso corporal, las exposiciones del fármaco activo ASC10-A son equivalentes entre 800 mg del profármaco doble ASC10 en sujetos chinos y 800 mg del profármaco único molnupiravir en sujetos estadounidenses.

Los alimentos no afectaron la exposición a ASC10-A, lo que sugiere que ASC10 se puede tomar con o sin alimentos.

Aprobaciones

Molnupiravir ha sido aprobado o aprobado para su uso en muchos países, incluidos Japón y los Estados Unidos. Ascletis dijo que publicaciones recientes muestran que molnupiravir ha demostrado una eficacia clínica emocionante contra la infección por omicron en pacientes chinos.

En base a los resultados de Fase I ASC10 de la compañía y los datos de eficacia clínica de molnupiravir en pacientes estadounidenses, japoneses y chinos, se seleccionó 800 mg dos veces al día para el estudio fundamental.

El ingrediente activo ASC10-A tiene una potente actividad antiviral contra varias variantes de Omicron, como BA.5 y BA.2.75. Ascletis ha presentado varias solicitudes de patentes para ASC10 y su uso mundial.

“Según los resultados de la Fase I, ASC10 es muy seguro en sujetos chinos y su medicabilidad es alta. Creo que ASC10 tiene el potencial de desempeñar un papel importante en la lucha contra la pandemia de COVID-19″, dijo Yunqing Qiu, vicepresidente del Primer Hospital Afiliado de la Facultad de Medicina de la Universidad de Zhejiang e investigador principal del Estudio de Fase I de ASC10.

“Los datos clínicos de la Fase I han confirmado la farmacabilidad de ASC10 para COVID-19. Con las solicitudes de patentes globales, esperamos que ASC10 contribuya a combatir la pandemia de COVID-19 dentro y fuera de China”, dijo Jinzi J. Wu, fundador, presidente y director ejecutivo de Ascletis.

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